Die Callyaerine bilden eine Strukturklasse zyklischer Peptide marinen Ursprungs mit einer strukturell seltenen (Z)‐2,3‐Diaminoacrylamide (DAA) Gruppe als ringbildende Einheit. Aus der Literatur ist bekannt, dass einige aus Meeresschwämmen isolierte Vertreter dieser Klasse im Zellversuch eine anti-tuberkulöse Wirkung zeigten. In der vorliegenden Arbeit wird eine rationale Synthese der DAA-Einheit beschrieben, durch welche die natürlich isolierten Callyaerine A bis L sowie mehr als 30 weitere synthetische Callyaerine hergestellt werden konnten. Alle Substanzen wurden gegen Tuberkulose-Stämme getestet, wodurch erste Struktur-Wirkungsbeziehungen abgeleitet werden konnten. Weitere biologische Experimente zeigten für einige Substanzen Aktivität gegenüber „extremly drug resistent“ Tuberkulose-Isolaten bei geringer Toxizität gegenüber humanen Zelllinien – eine Voraussetzung für den Einsatz Reserve-Antibiotikum. Zur Target-Identifizierung wurde ein Massenspektrometrie-basiertes Proteomik Experiment in Tuberkulose Zelllysaten mit einer selbst hergestellten chemischen Sonde zur Affinitätsanreicherung durchgeführt. Hierdurch konnten einige wenige Proteine identifiziert werden, die im anti-tuberkulösen Wirkmechanismus der Callyaerine beteiligt sein könnten.