@PhdThesis{duepublico_mods_00077113,
  author = 	{Heimann, Marius},
  title = 	{Guaninidinocarbonylpyrrol modifizierte Peptide als selektive Liganden f{\"u}r Survivin},
  year = 	{2022},
  month = 	{Nov},
  day = 	{14},
  keywords = 	{Supramolekulare Chemie; Organische Chemie; Peptide; Protein-Protein-Wechselwirkung},
  abstract = 	{Survivin ist ein Protein, das in den meisten Krebszellen {\"u}berexpressioniert ist und deshalb ein interessantes Ziel f{\"u}r neuartige Therapiem{\"o}glichkeiten. Bis jetzt konnte noch keine Anti-Survivin-Therapie bis jetzt einen Mehrwert f{\"u}r Patienten in klinische Phase II Studien erbringen. Um neue Liganden f{\"u}r Survivin zu entwickeln, wurden Peptide, die auf den N-Terminus von Histon H3 basieren, mit dem bekannten Oxo-Anionenbinder Guanidiniocarbonylpyrrol modifiziert. Ihre Bindungseigenschaften zu Survivin mittels Isothermer Titrationskalorimetrie untersucht. Es wurde bewiesen, dass eine Histon H3 Sequenz, die auf f{\"u}nf Aminos{\"a}ure gek{\"u}rzt wurde, eine nanomolare Affinit{\"a}t besitzt und somit um den Faktor 10 bis 100 mal st{\"a}rker bindet als die bereits bekannte 12er Sequenz bei einem vergleichbaren pH-Wert. Zus{\"a}tzlich reduzierte sich die St{\"o}chiometrie von zwei Liganden pro Survivindimer auf ein Ligand pro Survivindimer. Bei einer anschlie{\ss}enden Modifikation mit Guanidiniocarbonylpyrrol konnte sowohl die Bindungsst{\"a}rke als auch die St{\"o}chiometrie erhalten bleiben.},
  doi = 	{10.17185/duepublico/77113},
  url = 	{https://duepublico2.uni-due.de/receive/duepublico_mods_00077113},
  url = 	{https://doi.org/10.17185/duepublico/77113},
  file = 	{:https://duepublico2.uni-due.de/servlets/MCRFileNodeServlet/duepublico_derivate_00076816/Diss_Heimann.pdf:PDF},
  language = 	{de}
}